Xcessbio/LY2109761, TGFβ Inhibitor-Xcessbio Biosciences Inc/10 mM in DMSO (0.454 mL)/M60035-2
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商品介绍
Details
ProductInformation
| MolecularWeight: | 441.52 |
| Formula: | C26H27N5O2 |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 700874-71-1 |
| Solubility: | DMSOupto100mM |
| ChemicalName: | 4-(2-((4-(2-(pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin-7-yl)oxy)ethyl)morpholine |
| Storage: | Powder:4oC1year.DMSO:4oC3month;-20oC1year. |
BIOLOGicalActivity:
LY2109761isahighlypotentandselectiveTGFβreceptortypeIandtypeII(TβRI/II)inhibitorwithKiof38nMand300nMrespectively.BlockingTβRI/IIkinaseactivitywithLY2109761completelysuppressesboththebasalandTGF-β1-stimulatedmigrationandinvasionofL3.6pl/GLTcells,andcompletelysuppressesTGF-β–inducedSmad2phosphorylation.LY2109761treatmentat1nMissufficienttosignificantlyblockthemigrationandinvasionbutnotadhesionofhepatocellularcarcinomacellsbyincreasingE-cadherinexpression.Itcanalsoreducetheself-renewalandproliferationofGBM-derivedcancerstem–likecells,whichcanbesignificantlyenhancedwhencombinedwithrADIation.AdmiNISTrationofLY2109761aloneorincombinationwithgemcitABIneorwithradiationdemonstratedverygoodefficacyinmultiplexenograftmicemodels.
HowtoUse:
- Invitro:LY2109761wasusuallyusedat5-10µMinvitroandincellularassays.
- Invivo:LY2109761wasorallydosedtomiceat50mg/kgonceperdayorincombinationwithgemcitabine(25mg/kg)tosignificantlyreducethetumorvolume.
Reference:
- 1.LiHY,etal.Optimizationofadihydropyrrolopyrazoleseriesoftransforminggrowthfactor-betatypeIreceptorkinasedomaininhibitors:discoveryofanorallybioavailabletransforminggrowthfactor-betareceptortypeIinhibitorasantitumoragent.(2008)JMedChem.51(7):2302-6.
- 2.MelisiD,etal.LY2109761,anoveltransforminggrowthfactorbetareceptortypeIandtypeIIdualinhibitor,asatherapeuticapproachtosuppressingpancreaticcancermetastasis.(2008)MolCancerTher.7(4):829-40.
- 3.ZhangB,etal.Targetingtransforminggrowthfactor-betasignalinginlivermetastasisofcoloncancer.(2009)CancerLett.277(1):114-20.
- 4.ConnollyEC,etal.Outgrowthofdrug-resistantcarcinomasexpressingMarkersoftumoraggressionafterlong-termTβRI/IIkinaseinhibitionwithLY2109761.(2011)CancerRes.71(6):2339-49.
- 5.ZhangM,etal.BlockadeofTGF-βsignalingbytheTGFβR-IkinaseinhibitorLY2109761enhancesradiationresponseandprolongssurvivalinglioblastoma.(2011)CancerRes.71(23):7155-67.
- 6.FlechsigP,etal.LY2109761AttenuatesRadiation-InducedPulmonaryMurineFibrosisviaReversalofTGF-βandBMP-AssociatedProinflammatoryandProangiogenicSignals.(2012)ClinCancerRes.18(13):3616-27
LY2109761_spec.pdf- LY2109761_MSDS_1.pdf
Productsareforresearchuseonly.Notforhumanuse.
品牌介绍
Xcess的小分子定制合成2014年7月30日01:49 | 促销活动印刷版Xcess Biosciences综合服务Xcess Biosciences（XcessBio）的合成实验室拥有一支由30多名经验丰富的合成化学家组成的团队，他们致力于以更经济的价格为我们的客户提供优质的化学合成，特别是来自有特殊需求和预算的学术界和生物技术公司。目前，我们在12,000平方英尺的工厂中运营，拥有40个化学通风柜和最先进的仪器，例如LC / MS，制备型HPLC，NMR和大型反应器。我们的化学团队负责人在美国顶级制药公司的药物化学和过程化学领域拥有40多年的综合经验，而我们的每位员工都有至少3年的工业工作经验。我们将以保证的质量，具有竞争力的价格和快速的周转时间快速响应您的定制综合查询。我们提供的服务：√高质量定制合成的化合物（市场上不存在，或者只是需要更好的质量和更低的成本），以毫克计至千克量。√由我们经验丰富的药物化学家对筛选结果进行优化，以提供活性和药物质量得到改善的化合物。√具有竞争力的价格和其他CRO的周转时间。√无需客户提供详细程序即可独立执行复杂化合物的设计和合成的可靠记录。√24小时内回复查询；每周进度报告，并根据要求与团队负责人进行电话会议。√基于FTE的合同（2-12个月），以满足客户的特殊需求。√所有交流信息均严格保密。如何从我们这里获得服务：参考化合物，中间体和构件的合成。1.通过电子邮件（info@xcessbio.com）向我们发送化合物的名称/参考和/或已确认的化学结构，以及所需的数量，纯度和盐形式（默认为游离碱）。如果您想提供已建立的综合程序，将会很有帮助，并可能影响报价。2.我们将评估您的询问，并通常在24小时内给您答复，并提供报价和交货时间。3.双方确认已达成协议，我们将为您请求的化学品生成采购订单编号，以便您可以提交订单。4.在综合过程中，我们将根据要求提供每周报告或最终报告。5.我们将按时交付要求的产品，并提供所有特性数据。6.如果综合成本超过$ 5,000，我们将先支付40％的材料和启动成本。药物化学修饰铅化合物（基于项目或基于FTE）1.通过电子邮件（info@xcessbio.com）向我们发送您的机密披露协议（CDA）或使用我们的标准CDA保护您的IP权利。2.执行CDA后，通过电子邮件向我们发送铅化合物的结构和铅优化的具体计划。如果建立了综合程序，将很有帮助，并可能影响报价。3.如果您需要我们经验丰富的药物化学负责人的任何意见，或者您希望XcessBio独立进行铅的优化，我们将首先召开电话会议以了解详细信息。4.经双方确认，我们将为您请求的潜在客户优化生成采购订单编号，以便您可以提交订单5.在综合过程中，我们将根据要求提供每周报告和/或最终报告。6.将根据要求安排每周30分钟的电话会议以更新进度。7.我们将每两个月或根据您的要求提供化合物，并提供所有表征数据。8.如果项目/ FTE的总费用超过5,000美元，我们将向您收取40％的前期费用作为材料和启动成本，或者每月支付适当且可接受的费用。
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Sirtuin
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DNA Methyltransferase
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TGF-β
E2 Conjugating
神经源性
Jak/Stat
FGF
MBT域
授予称号
Ras signaling
E1 Activating
Apoptosis related
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免疫肿瘤学
Histone Deacetylases
Anti-diabetic
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Anti-cancer
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自噬
Ubiquitin
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Notch通路
PI3K/mTOR
Small Molecule Libraries
Histone Methyltransferase
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